BONACTON 70 mg TABLET

FORMÜLÜ

Her bir tablet; 70 ıııg aleııdronik aside eşdeğer alendıoııat sodyum içeni.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

FARMAKODİNAMİK ÖZELLİKLERİ

Alendıoııat, kemik hidroksıapatıtiııe bağlanan ve spesifik olarak kemiği rezorbe eden osteoklastlann aktıvitesmı iıılıibe eden bir bifosfonattır. Kemik döngüsü boyunca, kemik yapımı ve rezoıpsiyonu dengeli ve birbirine bağlı olduğu içim alendıoııat, kemik oluşumu üzerinde doğrudan bir etkisi olmamasına rağmen, lıeııı kemik rezorpsiyonuııu hem de kemik oluşumunu bir miktar azaltmaktadır.

Alendıoııat bir bifosfonattır ve osteoklast aracılı kemik rezorpsiyonuııuıı spesifik ıııhıbıtörüdür. Bifosfonatlar. kemikteki hıdroksıapatite bağlanan pirofosfatlaıın sentetik aııaloglarıdır.

FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLERİ

Emilim: İııtıavenöz (I.V.) referans dozla kıyaslandığında, bir gecelik açlığın ardından ve standart kahvaltıdan ıkı saat önce 5-70 ıııg dozlarında verilen aleııdroııatın oral biyoyararlanımı % 0.64 bulunmuştur. Biyoyararlanuıı oranları erkek ve kadınlarda benzerdir. Standart kahvaltıdan yarını veya bir saat önce alınan aleııdroııatın oral biyoyararlanımı, yemekten 2 saat önce alınmasına nazaıaıı %40 oranında azalmıştır. Alendıoııat, kahvaltıdan en az 30 dakika önce verildiği zaman etkili bulunmuştur. Kahve veya portakal suyu ile birlikte alınması biyoyararlanımını %60 oranında azaltmıştır.
Dağılım: Kemikler hariç doku yayılımının ortalama sabit dimim hacmi insanlarda en az 28 litredir. Proteine bağlanma oranı ortalama %78 'dir.
Metabolizma: Aleııdroııatın ıııetabolize olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Eliminasyon: C¹⁴ ile işaretlenmiş aleııdroııatın iııtıavenöz tek doz verilmesinin ardından, radyoaktif maddenin %50 'si 72 saat içerisinde idrarla atılmıştır; feçeste yok denecek kadar az radyoaktif madde görülmüştür. 10 ıııg’ lık iııtıavenöz dozdan sonra aleııdroııatın reııal klırensi 71mL dak, sistemık klirensi 200 ıııL/dak. altında bulunmuştur.
Plazma konsantrasyonun 6 saatte %95 oranından fazla azaldığı saptanmıştır. İnsanlarda alendıonatın terminal yarı ömrünün 10 yıldan fazla olduğu tahmin edilmektedir. Bu değer muhtemelen alendıonatın kemiklerden salınım süresini yansıtmaktadır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik: Böbrek yetmezliği olan hastalarda alendıonatın atılımında azalma olacağı tahmin edilmektedir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik: Alendıonat metabolize olmadığı ve safra yolu ile atılmadığı için karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımı araştırılmamıştır. Karaciğer yetmezliğinde muhtemelen doz ayarlaması gerekmez.
îlaç Etkileşimleri: Kalsiyum içeren ürünler ve diğer ağır metaller, alendıonat m emilimini bir miktar engellerler.
Postmenapozal kadınlarda osteoporoz: Kemik yoğunluğunun azalması anlamına gelen osteopoıoz, fıaktür riskinin artmasına yol açar. Osteoporoz her ıkı cinsiyette de görülebilir, ancak menapozdan soma kadınlarda çok sık rastlaıuııaktadır. Menapozdan soma kemik döngüsü hızlanır ve kemik ıezoıpsiyon hızı kemik oluşum hızını geçer. 50 ile 90 yaş arasında, beyaz ırk kadınlarında kalça knığı riski 50 kat ve omurga kırığı riski 15-30 kat artmaktadır. Alendıonatın günlük oıal dozları (altı hafta boyunca 5, 20 ve 40 mg), postmenapozal kadınlarda kemik rezorpsiyonunun doza bağlı olarak ınlııbe olduğunu gösteren biyokimyasal değişikliklere sebep olmuştur. Uzun süreli (beş yıla kadar) osteoporoz tedavi çalışmalarında: kemik ıezorpsiyonunu idrarda gösteren maddeler azalarak, sağlıklı pıemenapozal kadınlardaki değerlere düşmüştür. Osteopoıozun önlenmesi çalışmalarında, günde 5 mg alendıonat verilen hastalarda da benzer değişiklikler gözlemniştir.
Erkeklerde osteoporoz: îki vıl süreyle günde 70 nıg alendıonat ile osteoporoz tedavisi yapılan erkeklerde tıp 1 kollajenin çapraz bağlı N-telopeptidleıınin ve kemiğe özgü alkalen fosfatazııı atılımında azalma gözlemniştir.
Glukokortikoidle indüklenen osteoporoz: Glukokortikoidleıin sürekli kullanımı, genellikle osteoporoz gelişimiyle birliktedir ve bu dunım özellikle omurga, kalça ve kaburga kırıklarıyla sonuçlanır. İki yıla kadar süren klinik çalışmalarda: kemik rezorpsiyonunun bir göstergesi olan tıp 1 kollajenin çapraz bağlı N-telopeptıdlerinde azalma gözlemniştir. Ayrıca; kemik yapımının göstergeleri olan kemiğe özgün alkalen fosfataz ve total seııını alkalen fosfataz değerleri sırasıyla yaklaşık % 15-30 ve % 8-18 oranlarında azalmıştır.
Kemiğin Paget hastalığı: Kemiğin Paget hastalığı kemiğin şekillendirilmesinde düzensiz artışlarla karakteıize, kronik, fokal bir iskelet hastalığıdır. Artmış osteoklastik kemik ıezorpsiyonuııu takiben osteoblastik yem kemik oluşumları vardır. Hastalığın seyrini yansıtan ve en sık kullanılan biyokimyasal indeks olan alkalen fosfataz, hastalığın şiddetim ve tedaviye cevabı gösteren objektif bir parametredir. Alendronat kemik rezoıpsiyon hızını doğrudan etkiyle dtişürtir: kemik oluşumunu ise dolaylı olarak azaltır.

ENDİKASYONLARI

BONACTON;

Postmenapozal kadınlarda osteopoıozuıı önlenmesi ve tedavisi,
Osteoporozu olan erkeklerde kemik kütlesinin artırılması,
Erkeklerde ve kadınlarda glukokortikoidle indüklenmiş osteopoıoz tedavisi ile
Erkeklerde ve kadınlarda kemiğin Paget hastalığının tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

BONACTON; içerdiği maddelerden herhangi birine karşı aşnı duyarlılığı olan kişilerde, akalazva veya darlık gibi özofagusıın boşalmasını geciktiren özofagus anomalilerinde, 30 dakika boyunca ayakta veya dik durmayı engelleyecek rahatsızlığı olanlarda ve lııpokalsemide kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Alendronat. diğer bifosfonatlar gibi üst gastrointestiııal mukozayı tahriş edebilir. Alendronat kullanan hastalarda özofajit, özofagus ülserleri ve erozyonları gibi yan etkiler bildirilmiştir. Bu reaksiyonları seyrek olarak kanama ve nadiren özofagus darlığı veya peıfoıasyon takıp etmiştir. Özofagus reaksiyonlarını gösteren belirti ve bulgular bakımından dikkatli olunması; disfaji, odınofaji, retrosternal ağrı veya yem ya da kötüleşen mide yanması geliştiği takdirde hastaların ilacı bırakmaları konusunda uyarılmaları gerekmektedir. Hastanın alendronat aldıktan soma yatar pozisyona geçmesi veya ilacı dolu bir bardak su ile almayı ihmal etmesi ya da özofagus irritasyoııu belirtileri olduğu halde ilacı almaya devam etmesi gibi durumlarda daha ciddi özofagus reaksiyonları görülebilir.
Alendronatın üst gastrointestiııal mukoza üzerindeki olası irritan etkileri ve altta yatan hastalığı artııma riski nedeniyle, aktif üst gastrointestiııal problemleri (disfaji, ösofagus hastalıkları.duodeııit veya ülser gibi) olan hastalara alendronat verilirken dikkatli olunmalıdır.
Alendronat tedavisine başlamadan önce, eğer varsa, lıipokalsemı ve mineral metabolizmasındaki (D vitamini eksikliği gibi) diğer bozukluklar düzeltilmelidir.
Alendronatın kemik mineralindeki olası etkilerine bağlı olarak, serum kalsiyum ve fosfat değerlerinde asemptomatik düşüşler gözlenebilir. Özellikle Paget hastalığı vakalarında ve kalsiyum absorbsiyonunuıı düşebildiği glukokoıtıkoid tedavisi alan hastalarda bu dimim daha belirgin olabilir.
Haftada bir kez alınan alendronat dozunu atlayan hastalar, hatırladıkları günün ertesi sabahı bir tablet almalıdırlar. Hastalar aynı gün içinde iki tablet almamalıdır, tercih ettikleri güne göre düzenlenmiş oıjınal programa göre, haftada bir kez 1 tablet almaya devanı etmelidirler.
Glukokortikoidle indüklenen osteoporoz: Günlük < 7,5 nıg prednison veya eşdeğer miktarda glukokortikoıd dozlarında, alendronat tedavisinin risklerine karşı yararı kanıtlanmamıştır. Tedaviye başlamadan önce, erkek ve kadınların lıormonal durumu soruşturulmak ve uygun replasıııan tedavisi düşünülmelidir.
Tedavinin başlangıcında kemik dansite ölçümleri yapılmalı ve kombine alendronat + glukokortikoıd tedavisinden 6-12 ay soma tekrar edilmelidir.
Böbrek yetmezliğinde kullanımı: Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi <35 mL/dak olanlar) alendronat kullanılması önerilmemektedir.
Yaşlılarda kullanımı: Alendronat ile tedavide etkinlik ve güvenilirlik bakımından yaşa bağlı bir değişiklik saptanmamıştır.

GEBELİK VE LAKTASYON DÖNEMİNDE KULLANIMI

Gebelikte kullanımı:

Gebelik Kategorisi C'dir. Hamile kadınlarda alendronatın kullanımı ile ilgili bir çalışma mevcut değildir. Alendronat gebelikte ancak anneye sağlaması beklenen faydaları, fetus ve anneye olası zararlarından fazla ise kullanılabilir.
Emziren annelerde kullanımı: Alendronatın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden, emziren annelerde dikkatli olunmalıdır.
Alendronat kullanan hastaların seıum kalsiyum ve fosfat düzeylerinde yaklaşık olarak %18 ve %10 olmak üzere azalmalar gözlemlenmiştir.
Bu nedenle tedavi esnasında serum kalsiyum ve serum fosfat düzeylerinin izlenmesinde yarar vardır.
Kreatının klirensi <35 mL / dak. altında olan reııal yetmezliği olan hastalarda alendronat kullanımı önerilmez.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Alendronat genel olarak iyi toleı e edilir. Alendronat ile görülen yan etkiler genellikle hafif ve geçici olup, ilacın bırakılmasını gerektirmez. Osteoporozun önlenmesi ve tedavisinde alendronat kullanımının güvenilirliği yedi yıla varan sürelerle çalışılmıştır. Yapılan klinik çalışmalarda en sık görülen yan etkiler aşağıda belirtilmiştir.
Gastrointestinal sistem: karın ağrısı, bulantı, dispepsi, kabızlık, diyaıe, midede gaz, asit ıegürjitasyonu, özofagus ülseri, kusma, disfaji, karında şişkinlik, gastrit.
Kas iskelet sistemi: kemik, kas ve eklem ağrıları, kas krampları.
Sinir sistemi/Psikiyatrik: başağıısı, başdönmesi.
Özel duyular: tat bozukluğu.
Nadir olarak döküntü, eriteni. tirtıker ve anjioödem gibi aşırı duyarlılık reaksiyonlarının görüldüğü bildirilmiştir. Ayrıca özofajit, özofagusta erozyon, mide ve duodenuııı ülseri de görülebilir.
Glukokortıkoid kullanımına bağlı gelişmiş osteopoıoz tedavisinde kullanılan 5-70 mg günlük dozlu alendronat tedavisinde karın ağrısı,asit ıegürjitasyonu , kabızlık , melena . bulantı, diyaıe ve baş ağrısı gözlemlenmiştir.Osteoporozis ve paget hastalığı tedavisinde 40 mg gün dozunda kullanılan alendronat çalışmalarında nadir yan etkiler olarak özofajit ve gastrit gözlemlemııiştir.
10 mg/gün alendronat ile aspirini birlikte kullanan ve peptık ülser ile gastrektomı öyküsü olan bir hastada ortan düzeyde kanamalı anostoıııotik ülser gelişimi gözlemlemııiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Östrojen / Hormon Replasman Tedavisi (HRT): Post-menapozal osteopoıozu olan kadınlarda alendroııatm ve HRT (östrojen + projestinj'nin eşzamanlı kullanımı, her birinin ayrı ayrı uygulanmasına kıyasla kemik döngüsünü (ınıııeralizasyon yüzeyi olarak değerlendirilen) anlamlı olarak daha fazla baskılamıştır. Bu kombinasyonun güvenilirlik ve toleıabilite profili ise ayrı ayrı yapılan tedavilere benzer bulunmuştur.

Kalsiyum preparatları / Antasitler: Kalsiyum preparatları. antasitler ve bazı oıal ilaçlar alendroııatm absorbsiyonuııu etkileyebilir. Bu nedenle hastalar, alendıonat aldıktan soma herhangi bir oıal ilaç almadan önce en az bir buçuk saat beklemelidirler.

Aspirin: Klinik çalışmalarda, aspirin içeren ürünlerle eşzamanlı olarak günde 10 ıııg'nı üzeıinde alendıonat alan hastalarda üst gastroiııtestiııal yan etki iıısidaıısı altmıştır.

Non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar (NSAİ): Alendıonat, NSAİ ilaç alan hastalara verilebilir. Bununla birlikte NSAİ ilaçların üst gastroiııtestiııal sistemdeki yan etkileri bilindiğinden, alendıonat ile birlikte kullanılmaları halinde dikkatli olmak gerekir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

BONACTON sabah hiçbir şey yemeden, içmeden veya herhangi bir ilaç kullanmadan en az yarım saat önce sadece su ile birlikte alınmalıdır. Diğer içecekler (maden suyu dahil), yiyecekler ve bazı ilaçlar alendroııatm absorbsiyonuııu etkileyebilirler. İlacın mideye geçişim kolaylaştnaıak, özofagus ımtasyonu riskini azaltmak için. BONACTON sabah kalkınca dolu bir bardak su ile yutulmak, en az 30 dakika ve günün ilk öğününün sonrasına kadar yatar pozisyona geçilnıenıelidir. Diyetle yeterli miktarda alınmıyor ise, BONACTON ile birlikte kalsiyum ve D vitamini preparatları kullanılmalıdır.

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği taktirde BONACTON'un önerilen dozları aşağıdadır.

Postmenapozal kadınlarda osteopoıoz tedavisi için önerilen doz günlük 10 ıııg veya haftada bir kez 70 mg'dır.
Erkeklerde osteopoıoz tedavisinde kemik kütlesini artırmak için öneıileıı günlük doz 10 mg'dır. Alternatif olarak, haftada bir kez 70 nıg'lık doz uygulanabilir.
Postmenapozal kadınlarda osteopoıozun önlenmesi için önerilen doz ise günlük 5 mg veya haftada bir kez 35 mg'dır.
Erkek ve kadınlarda glukokortikoid ile indükleıuııiş osteopoıoz tedavisinde önerilen günlük doz 5 mg'dır. Östıojen tedavisi almayan postmenapozal kadınlarda ise önerilen günlük doz 10 mg'dır.
Erkek ve kadınlarda kemiğin Paget hastalığında önerilen tedavi şekli, altı ay boyunca günde tek doz 40 mg'dır.
Relaps görülen hastalarda, tedavi soması altı aylık bir değerlendirme (periyodik senıııı alkaleıı fosfataz seviyelerinin takibi ile) döneminin ardından, alendıonat tedavisi tekrarlanabilir. Senıııı alkaleıı fosfataz düzeyleri normale dönmeyen hastalarda da alendıonat ile tedavinin tekrarlanması düşünülebilir.

Böbrek Yetmezliği: Yaşlılar veya hafif ya da orta derece böbrek yetmezliği olanlar (kreatinin klirensi 35-60 ınL/dak olanlar) için doz ayarlaması gerekmemektedir. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klııensi <35 nıL/dak olanlar) yeterli deneyim olmadığından alendıonat kullanılması önerilmemektedir.

DOZ AŞIMI

Alendıonat ile doz aşımının tedavisine ilişkin özel bir bilgi mevcut değildir. Doz aşımında lııpokalsemi. hipofosfatemi ile mide ağrısı, göğüste yanma, özofajit, gastrit veya ülser gibi üst gastroıntestınal yan etkiler görülebilir. Alendıonatı bağlamak için süt ve antasitler kullanılabilir. Özofagus irritasyoııuna yol açmamak için kusma indüklenmemeli ve hastanın dik durması sağlanmalıdır. Diyaliz yararlı olmayacaktır.

İKAZLAR

Doktor danışılmadan kullanılmamalıdır.

Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM SEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

BONACTON 70 mg tablet, 4 tabletlik blister ambalajlardadır.

Reçete ile satılır.

RUHSAT TARİHİ: 01/08/2006

RUHSAT NUMARASI: 208/22

S.B. ONAY TARİHİ: 02/08/2006

ÜRETİM YERİ ve RUHSAT SAHİBİ:

FAKO İLAÇLARI A.Ş.
Levent - İSTANBUL